1.Thành phần hoạt chất: Trimetazidin dihydroclorid: 35mg.

2. Loại thuốc: Thuốc chống đau thắt ngực/ Chống thiếu máu cục bộ.

3. Dược lý và cơ chế tác dụng:

          Trimetazidine duy trì chuyển hóa năng lượng của tế bào thiếu oxygen hoặc thiếu máu cục bộ, nên ngăn được được sự tụt giảm hàm lượng ATP nội bào. Do vậy, trimetazidine đảm bảo sự hoạt động của các bơm ion, các dòng natri, kali qua màng và duy trì tính hằng định nội môi của tế bào.

Dược lực học:

          Cơ chế tác dụng:Trimetazidine ức chế quá trình beta oxy hóa các acid béo bằng cách ức chế các enzym long-chin 3-CoA thiolase ở tế bào thiếu máu cục bộ, năng lượng thu được trong quá trình oxy hóa glucose cần tiêu thụ oxy ít hơn so với quá trình beta oxy hóa. Việc thúc đẩy oxy hóa glucose sẽ giúp tối ưu các quá trình năng lượng thích hợp trong thời gian thiếu máu.

     Tác dụng dược lực học: Ở những bệnh nhân thiếu máu tim cục bộ, trimetazidin hoạt động như một chất chuyển hóa, giúp bảo tồn mức năng lượng phosphate cao nội bào trong tế bào cơ tim. Trimetazidine có tác dụng chống thiếu máu cục bộ nhưng không ảnh hưởng đến huyết động.

Ngoài ra, trimetazidine còn được dùng trong tai mũi họng để bổ sung thêm cho điều trị chứng chóng mặt trong bệnh Mesniere và chóng mặt do mạch vì trimetazidine đã cải thiện được các nghiệm pháp tiền đình. Trimetazidine cải thiện được điện võng mạc đồ (ERG), chứng tỏ có sự cải thiện hoạt động chức năng của võng mạc.

Dược động học:

     Trimetazidine khi uống được hấp thu rất nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trước 2 giờ kể từ khi uống. Nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương, sau khi dùng một liều duy nhất trimetazidine 20mg, đạt khoảng 55ng/ ml. Trạng thái cân bằng của thuốc trong máu đạt được vào khoảng 24 đến 36 giờ sau khi nhắc lại một liều và rất ổn định trong thời gian điều trị. Với thể tích phân bố 4,8 lít/kg cho thấy mức độ khuyết tán tốt của thuốc đến các mô. Tỉ lệ gắn protein thấp, giá trị đo được in vitro là 16%. Nửa đời thải trừ của trimetazidine là 6 giờ. Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chưa chuyển hóa.

4. Chỉ định:

          Điều trị dự phòng cơn đau thắt ngực,

          Điều trị triệu chứng bổ sung cho chứng chóng mặt, ù tai,

          Điều trị thêm cho một số giảm thị lực và rối loạn thị trường do nguyên nhân hệ mạch.

5. Chống chỉ định:

          Trong trường hợp mẫn cảm hoặc không dung nạp với trimetazidine

6. Thận trọng:

          Khi dùng cho phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú, nên cân nhắc giữa  hiệu quả và hậu quả.

Thời kỳ mang thai:

          Những kết quả nghiên cứu  trên động vật chưa khẳng định chắc chắn  có hay không tác dụng gây quái thai của trimetazidine.

          Chưa có đủ bằng chứng lâm sàng để loại trừ nguy cơ gây dị tật thai nhi.

          Tốt nhất là không nên dùng trimetazidine trong khi mang thai.

Thời kỳ cho con bú:

          Chưa có bằng chứng về sự có mặt của trimetazidine trong sữa mẹ, do đó lựa chọn tốt nhất là không nên cho con bú trong suốt thời gian điều trị bằng trimetazidine

7. Tác dụng không mong muốn (ADR)

Hiếm gặp, ADR<1/1000

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Uống thuốc vào bữa ăn

8. Liều lượng và cách dùng:

        Uống 1 viên/ lần x 2 lần / ngày vào buổi sáng và buổi tối, uống cùng bữa ăn.

9. Tương tác thuốc:

          Hiện nay chưa thấy có tương tác với thuốc nào, trimetazidine không phải là một thuốc gây cảm ứng cũng như không phải là một thuốc gây ức chế enzyme chuyển hóa thuốc ở gan và như vậy có nhiều khả năng trimetazidine không tương tác với nhiều thuốc chuyển hóa ở gan.

          Dù sao vẫn thận trọng theo dõi khi phối hợp với các thuốc khác.

     ( Nguồn thông tin: Dược thư Quốc Gia Việt Nam 2012)