Dược lực :

     Acetylcystein là một chất điều hòa chất nhầy theo kiểu làm tan đàm. Thuốc tác động trên giai đoạn gel của niêm dịch bằng cách cắt đứt cầu nối disulfur của các glycoprotein.

Dược lý và cơ chế tác dụng:

    Acetylcystein (N - acetylcystein) là dẫn chất N - acetyl của L - cystein, một amino - acid tự nhiên. Acetylcystein được dùng làm thuốc tiêu chất nhầy và thuốc giải độc khi quá liều paracetamol. Thuốc làm giảm độ quánh của đờm ở phổi có mủ hoặc không bằng cách tách đôi cầu nối disulfua trong mucoprotein và tạo thuận lợi để tống đờm ra ngoài bằng ho, dẫn lưu tư thế hoặc bằng phương pháp cơ học.
     Acetylcystein cũng được dùng tại chỗ để điều trị không có nước mắt.   

      Acetylcystein dùng để bảo vệ chống gây độc cho gan do quá liều paracetamol, bằng cách duy trì hoặc khôi phục nồng độ glutathion của gan là chất cần thiết để làm bất hoạt chất chuyển hóa trung gian của paracetamol gây độc cho gan. Trong quá liều paracetamol, một lượng lớn chất chuyển hóa này được tạo ra vì đường chuyển hóa chính (liên hợp glucuronid và sulfat) trở thành bão hòa. Acetylcystein chuyển hóa thành cystein kích thích gan tổng hợp glutathion và do đó, acetylcystein có thể bảo vệ được gan nếu bắt đầu điều trị trong vòng 12 giờ sau quá liều paracetamol. Bắt đầu điều trị càng sớm càng tốt.

Chỉ định :

    Ðược dùng làm thuốc tiêu chất nhầy trong bệnh nhầy nhớt (mucoviscidosis) (xơ nang tuyến tụy), bệnh lý hô hấp có đờm nhầy quánh như trong viêm phế quản cấp và mạn, và làm sạch thường quy trong mở khí quản.
Ðược dùng làm thuốc giải độc trong quá liều paracetamol.
Ðược dùng tại chỗ trong điều trị hội chứng khô mắt (viêm kết giác mạc khô, hội chứng Sjogren) kết hợp với tiết bất thường chất nhầy.

Chống chỉ định :

Tiền sử hen (nguy cơ phản ứng co thắt phế quản với tất cả các dạng thuốc chứa acetylcystein).
Quá mẫn với acetylcystein.

Thận trọng lúc dùng :

    Phải giám sát chặt chẽ người bệnh có nguy cơ phát hen, nếu dùng acetylcystein cho người có tiền sử dị ứng; nếu có co thắt phế quản, phải dùng thuốc phun mù giãn phế quản như salbutamol (thuốc beta - 2 adrenergic chọn lọc, tác dụng ngắn) hoặc ipratropium (thuốc kháng muscarin ) và phải ngừng acetylcystein ngay.
Khi điều trị với acetylcystein, có thể xuất hiện nhiều đờm loãng ở phế quản, cần phải hút để lấy ra nếu người bệnh giảm khả năng ho.
Thời kỳ mang thai
    Ðiều trị quá liều paracetamol bằng acetylcystein ở người mang thai có hiệu quả và an toàn, và có khả năng ngăn chặn được độc tính cho gan ở thai nhi cũng như ở người mẹ.
Thời kỳ cho con bú
Thuốc dùng an toàn cho người cho con bú.

Tương tác thuốc :

   Acetylcystein là một chất khử nên không phù hợp với các chất oxy - hóa.
Không được dùng đồng thời các thuốc ho khác hoặc bất cứ thuốc nào làm giảm bài tiết phế quản trong thời gian điều trị bằng acetylcystein.
Acetylcystein phản ứng với 1 số kim loại, đặc biệt sắt, niken, đồng và với cao su. Cần tránh thuốc tiếp xúc với các chất đó. Không được dùng các máy phun mù có các thành phần bằng kim loại hoặc cao su.
Dung dịch natri acetylcystein tương kỵ về lý và/hoặc hóa học với các dung dịch chứa penicilin, oxacilin, oleandomycin, amphotericin B, tetracyclin, erythromycin lactobionat, hoặc natri ampicilin. Khi định dùng một trong các kháng sinh đó ở dạng khí dung, thuốc đó phải được phun mù riêng.
Dung dịch acetylcystein cũng tương kỵ về lý học với dầu iod, trypsin và hydrogen peroxyd.

Tác dụng phụ

     Acetylcystein có giới hạn an toàn rộng. Tuy hiếm gặp co thắt phế quản rõ ràng trong lâm sàng do acetylcys-tein, nhưng vẫn có thể xảy ra với tất cả các dạng thuốc chứa acetylcystein.
- Thường gặp:
Buồn nôn, nôn.
- Ít gặp:
Buồn ngủ, nhức đầu, ù tai.
Viêm miệng, chảy nước mũi nhiều.
Phát ban, mày đay.
- Hiếm gặp:
Co thắt phế quản kèm phản ứng dạng phản vệ toàn thân.
Sốt, rét run.

Hướng dẫn cách xử trí tác dụng không mong muốn:
   Dùng dung dịch acetylcystein pha loãng có thể giảm khả năng gây nôn nhiều do thuốc.
   Phải điều trị ngay phản ứng phản vệ bằng tiêm dưới da adrenalin (0,3 - 0,5 ml dung dịch 1/1000 ) thở oxy 100%, đặt nội khí quản nếu cần, truyền dịch tĩnh mạch để tăng thể tích huyết tương, hít thuốc chủ vận beta - adrenergic nếu co thắt phế quản, tiêm tĩnh mạch 500 mg hydrocortison hoặc 125 mg methylprednisolon.
   Có thể ức chế phản ứng quá mẫn với acetylcystein bao gồm phát hồng ban toàn thân, ngứa, buồn nôn, nôn, chóng mặt, bằng dùng kháng histamin trước. Có ý kiến cho rằng quá mẫn là do cơ chế giả dị ứng trên cơ sở giải phóng histamin hơn là do nguyên nhân miễn dịch. Vì phản ứng quá mẫn đã xảy ra tới 3% số người tiêm tĩnh mạch acetylcystein để điều trị quá liều paracetamol, nên các thầy thuốc cần chú ý dùng kháng histamin để phòng phản ứng đó.

Liều lượng :

Cách dùng:

·        Tiêu nhày: người lớn và trẻ em > 14 tuổi: 1 gói x 2-3 lần/ngày (400-600mg acetycystein/ ngày).

               Trẻ 6-14 tuổi: 1 gói x 2 lần/ ngày.

               Trẻ 2-5 tuổi nửa gói x 2-3 lần/ ngày. Sơ sinh > 10 ngày và trẻ < 2 tuổi: 50mg x 2-3 lần/ngày.

·        Tăng tiết dịch nhày: Trẻ > 6 tuổi: 1 gói/viên x 3 lần/ngày. Trẻ từ 2-5 tuổi: nửa gói/viên x 4 lần/ngày. Sơ sinh > 10 ngày và trẻ < 2 tuổi: 50mg x 3 lần/ngày.:

·         Dùng làm thuốc giải độc quá liều paracetamol:  Liều đầu tiên 140 mg/kg; tiếp theo cách 4 giờ uống 1 lần, liều 70 mg/kg thể trọng và uống tổng cộng thêm 17 lần.
 

Qúa liều :

Quá liều acetylcystein có triệu chứng tương tự như triệu chứng của phản vệ, nhưng nặng hơn nhiều đặc biệt là giảm huyết áp.
Các triệu chứng khác bao gồm suy hô hấp, tan máu, đông máu rải rác nội mạch và suy thận.
Tử vong đã xảy ra ở người bệnh bị quá liều acetylcystein trong khi đang điều trị nhiễm độc paracetamol. Quá liều acetylcystein xảy ra khi tiêm truyền quá nhanh và với liều quá cao. Điều trị quá liều theo triệu chứng.